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Tema 14 - Acaricidas - 23/10

TEMA 14 — ACARICIDAS

Introducción

Ejemplos:
Ivermectina, fipronil, imidacloprid, amitraz…

Acaricidas que alteran corrientes de Cl⁻

Lactonas macrocíclicas

  • Potencian la liberación de GABA y la apertura del canal de cloro.
  • Esto produce entrada de Cl⁻ e hiperpolarización de la membrana celular, inhibiendo la descarga neuronal.

Fipronil

  • Inhibe canales de Cl⁻ activados por GABA.

Isoxazolinas

  • Antagonistas del receptor GABA e inhibidores de canales de Cl⁻ de neuronas y músculo.

Lactonas macrocíclicas semisintéticas

Usos: acaricidas, insecticidas, nematocidas.

Ejemplos:
Ivermectina, selamectina, doramectina, eprinomectina, milbemicina, moxidectina.
Origen: Streptomyces avermitilis.

Características generales

  • Intoxicación frecuente en animales jóvenes.
  • Especial sensibilidad en collies.
  • Farmacocinética variable según especie, formulación y vía.
  • Gran volumen de distribución, escasa biotransformación y lenta eliminación.
  • Exclusión del SNC por P-GP (MDR1) en barrera hematoencefálica.
  • En mamíferos, ivermectina bloquea la transmisión postsináptica al potenciar la liberación de GABA.

Toxicocinética

  • Interacción: con canales de cloruro dependientes de ligando:
    • GABA (mamíferos).
    • Glutamato (nematodos y artrópodos).
  • En mamíferos, ivermectina bloquea la transmisión postsináptica potenciando GABA.
  • Afecta principalmente a collies y similares y cachorros de gato, por mayor permeabilidad de la barrera hematoencefálica.

Síntomas y tratamiento

Síntomas:

  • Neurotóxico: vómitos, deshidratación, bradicardia, bradipnea, cianosis, midriasis, ataxia, temblores, coma y muerte.
  • En algunos casos: taquicardia, disnea y miosis.

Tratamiento:

  • General, sintomático y de apoyo.
  • Dosis múltiples de carbón activado (por circulación enterohepática).
  • Metocarbamol como relajante muscular.

FIPRONIL

Tipo: Fenilpirazolas.
Mecanismo: Inhibidor de canales de cloruro activados por GABA.
Toxicidad: Poco tóxico, salvo en conejo.

Síntomas:

  • Hiperexcitabilidad del SNC.
  • Temblores, convulsiones, ataques y muerte.

Tratamiento:

  • General, descontaminación y apoyo.

ISOXAZOLINAS

Ejemplos: Afoxolaner, fluralaner, sarolaner.
Presentación: Masticables, solo en perros (no en ganadería ni gatos).
Mecanismo:

  • Antagonista del receptor de GABA.
  • Inhibidor de canales de Cl⁻ de neuronas y músculo.

DL₅₀ (rata): 1–2 g/kg → muy seguros.

Síntomas:

  • Vómito, diarrea, letargia, prurito, alopecia, polidipsia, flatulencias.
  • Poco graves.

Tratamiento: General, no hay antídoto.

NEONICOTINOIDES

Otros ejemplos: Clotianidina, tiametoxam.

Usos

  • Insecticidas y acaricidas en animales y cultivos.
  • Alta especificidad para receptores nicotínicos de insectos (por el grupo nitrometileno).
  • Muy seguros para animales domésticos y silvestres, excepto abejas y otros polinizadores.

Toxicidad

  • Dosis tóxica en rata: 300 mg/kg.
  • A 500 mg/kg: todas las ratas muertas.
  • No carcinógeno, mutágeno ni teratogénico.

Toxicocinética

  • Absorción completa por vía oral en una hora.
  • Eliminación en 24 horas por orina.
  • No se distribuye al SNC.

Mecanismo de acción

  • Actúa sobre receptores postsinápticos nicotínicos.
  • En mamíferos, las interacciones son múltiples y complejas (destacan los receptores alfa-7).

Síntomas

  • A 40 mg/kg: letargia, poca actividad.
  • A 150 mg/kg: temblores, cambios en pupilas, movimientos incoordinados, hipotermia.

Tratamiento: General, sintomático y de apoyo.

AMITRAZ

Tipo: Pesticida formamidínico.
Usos:

  • Veterinaria y agricultura: controla arañas, garrapatas, piojos y sarna.
  • No recomendado en gato, équidos ni animales diabéticos.

Presentaciones:

  • Polvo, emulsión, collar (9%), sprays, baños (0,025%), etc.

Toxicidad:

  • Poco tóxico: DL₅₀ 650–1600 mg/kg (perro: 100 mg/kg).
  • Intoxicación frecuente en perros y gatos.

Toxicocinética y Toxicodinamia

  • Absorción digestiva (pico a 5 horas).
  • También absorción dérmica y respiratoria.
  • Eliminación lenta por orina tras biotransformación múltiple.
  • Neurotóxico: estimula receptor α₂-adrenérgico del SNC e inhibe MAO.
  • Es teratogénico.
  • El anestésico medetomidina actúa de modo parecido.

Síntomas

  • Aparecen entre 0,5–2 h tras ingestión oral.
  • Alteraciones gastrointestinales.
  • Depresión del SNC y respiración.
  • Bradicardia, hipotensión, hipotermia.
  • En casos graves: ataxia, convulsiones, midriasis.
  • Hiperglucemia y aumento de transaminasas.
  • Duración de síntomas: 24 h a una semana.
  • A dosis bajas: hiperactividad.
  • A dosis altas: depresión del SNC.

Diagnóstico

  • Historia de exposición.
  • Signos de estimulación α₂-adrenérgica:
    • Alteración de conciencia, depresión respiratoria, convulsiones, bradicardia, hipotermia, hiperglucemia.
  • Diagnóstico laboratorial: cromatografía gaseosa, HPLC-UV.
    • Persiste mucho tiempo en plasma y tejidos.
  • Posible detección de restos de collar en aparato digestivo (rayos X).

Tratamiento

  • Tratamiento general y descontaminación.
  • Endoscopia o gastrostomía para retirar collar.
  • Control de:
    • Temperatura.
    • Sistema cardiovascular y respiratorio.
    • SNC.
    • Glucosa e insulina en sangre.

Antídotos:

  • Inhibidores de receptores α₂-adrenérgicos:
    • Yohimbina o Atipamezol (50 µg/kg IM cada 3–4 h).
    • En 20 minutos desaparecen los síntomas.

Advertencias:

  • Cuidado con atropina.
  • Precaución con gastrostomía.

[Texto en imagen final:]

“Yastá.”

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