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Tema 15 - Anestesicos generales inyectables - 27/11-3/12

Clase del 27/12-3/12

Tema 15 – Anestésicos Generales Inyectables (2024-25)


Introducción

Anestesia general
Estado reversible de depresión del sistema nervioso central (SNC) inducido por fármacos específicos.
Caracterizado por:

  • Pérdida de conciencia.
  • Analgesia.
  • Relajación muscular.
  • Inmovilidad.

Clases de anestésicos generales

Los anestésicos generales se clasifican según la vía de administración:

  1. Administración endovenosa y/o intramuscular
    (anestésicos inyectables)
  2. Administración inhalatoria
    (anestésicos volátiles)

Anestésicos inyectables

Características:

  • Alta afinidad por tejidos lipófilos (cerebro y médula espinal).
  • Inicio rápido de acción.
  • Efecto breve (15–30 min) a menos que se mantenga mediante infusión.
  • Tras alcanzar el SNC, la droga se redistribuye a tejidos periféricos, disminuyendo su efecto anestésico.

Imagen (esquema de redistribución):

“Alta concentración en tejido nervioso → redistribución → equilibrio en tejidos periféricos.”


Receptores implicados

Agonistas GABAA

  • Barbitúricos
  • Propofol
  • Etomidato

Imagen:

“5α-pregnan-3α-ol-20-one, Diazepam, R-(+)-Etomidate, Propofol, Thiopental.”


Antagonistas del receptor NMDA

  • Ketamina
  • Tiletamina

Imagen (esquema del receptor NMDA):

“NMDA receptor – Glycine modulatory site – Polyamine modulatory site – Zn²⁺ modulatory site – binding site for dissociative anesthetics (ketamine).”


Anestésicos Disociativos

Concepto

Anestesia disociativa:
Es la alcanzada con fármacos que bloquean o reducen las señales sensoriales entre regiones del SNC.
Produce disociación entre la actividad cortical y subcortical.

Efectos característicos:

  • Analgesia y anestesia con ojos abiertos y reflejos conservados.
  • Expresiones de euforia o agitación.
  • Mantiene reflejos palpebral, laríngeo y podal.
  • Escasa relajación muscular.

Ketamina y Tiletamina

  • Actúan como antagonistas no competitivos del receptor NMDA (N-metil-D-aspartato).
  • Inhiben la transmisión y modulación nociceptiva.

Otros efectos:

  • Interacción con receptores opioides μ y muscarínicos.
  • Estimulan el sistema simpático (catecolaminas) → broncodilatación, aumento de frecuencia cardiaca y presión arterial.
  • Incrementan la presión intraocular y producen hipersalivación.

Duración y características:

  • Inicio rápido.
  • Buena analgesia visceral y somática.
  • Ojos abiertos, pupilas dilatadas.
  • Excitación del SNC durante la recuperación.

Se suele usar junto al propofol (Ketofol) por infusion continua para dolor postoperatorio


Asociaciones terapéuticas

Grupo Fármacos
α2 agonistas Xilacina, Medetomidina
Benzodiacepinas Diazepam, Midazolam, Zolazepam
Parasimpaticolíticos Atropina

Indicaciones

  • Inducción anestésica.
  • Anestesia de corta duración.
  • Inmovilización de pacientes.
  • Exploraciones o procedimientos diagnósticos (TAC, RMN).

Ejemplo comercial: Zoletil 100

Composición:

  • Tiletamina → anestesia disociativa rápida y segura.
  • Zolazepam → miorrelajante y tranquilizante.

Efectos:

  • Inducción en 2–5 minutos.
  • Buena analgesia y relajación muscular.

Barbitúricos

Mecanismo de acción:
Agonistas del receptor GABAA, con efecto sedante-hipnótico y anestésico.

Usos principales:

  • Inducción anestésica.
  • Control de convulsiones.
  • Tratamiento del síndrome epiléptico.
  • Eutanasia.

Administración

  • Vía IV: anestesia y eutanasia.
  • Vía oral: solo barbitúricos de acción larga (p. ej. epilepsia).

Tiopental

  • Acción corta.
  • Vía intravenosa.
  • Muy liposoluble.
  • Uso: inducción anestésica (perros y gatos).
  • Duración: ~30 minutos.
  • Recuperación lenta.
  • Fenómeno de redistribución → efecto acumulativo con dosis repetidas.
  • Posible excitación durante la recuperación.

Eutanasia y legislación

Ley 7/2023 de Bienestar Animal (art. 27):

“Prohibida la eutanasia por motivos económicos, sobrepoblación, falta de adoptante, vejez, enfermedad o lesión tratable, problemas de comportamiento o causas asimilables.”

Excepciones:

  • Motivos de seguridad de personas o animales.
  • Riesgo para la salud pública justificado.
  • Sufrimiento irrecuperable que comprometa gravemente la calidad de vida del animal.
  • Casos en que exista tratamiento viable pero inaccesible económicamente para el propietario, derivando en sufrimiento prolongado.

Eutanasia farmacológica

Fármaco: Pentobarbital sódico (Euthasol®)

Usos:

  • Bovinos
  • Equinos
  • Caprinos
  • Ovinos
  • Porcinos
  • Conejos
  • Gatos
  • Perros
  • Roedores
  • Visones

Características:

  • Para eutanasia, tras la administración, la muerte es instantanea.
  • Para eutanasia, produce depresion respiratoria, se administra despues el cloruro potasico para parar la actividad cardiaca porque sino tarda 5 minutos. No es obligatoria.
  • Duración anestésica intermedia (~1 h).
  • Recuperación lenta.
  • Administración IV (perros, gatos). Via intracardiaca tambien se puede hacer para eutanasia
  • No usar solo en caballos o vacas → posible excitación.

Otros usos:

  • Anestesia en animales de laboratorio (IP, IV).

Fenobarbital

Acción prolongada.
Uso: tratamiento de epilepsia y control de convulsiones. Se usa en tratamientos a largo plazo por su larga duración Administración oral, el metabolismo es muy lento

Posología:

  • 2 tomas diarias a la misma hora.
  • Estado estable (Css) tras 2 semanas.
  • IMPORTANTE, NO SE PUEDE DAR DOSIS DOBLE porque la dosis minima toxica esta muy cercana a la dosis minima efectiva. Es peligroso dar dos

Precauciones

  • Evitar en animales con:

    • Insuficiencia renal.
    • Hipovolemia.
    • Anemia.
    • Disfunción cardíaca o respiratoria.
  • Evaluar función hepática antes de iniciar tratamiento.

  • Monitorizar niveles séricos (15–45 µg/mL).

  • Reevaluar función hepática cada 6–12 meses.

  • Ajustar dosis mínima eficaz.

  • a veces siguen convulsiones, diacepam rectal cuando haya convulsiones

  • hepatotoxico, depresion respiratoria y cardiaca. hay que valorar primero la capacidad hepatica


Asociación con Imepitoína

Pexion®:

  • Dosis: 10–20 mg/kg/día.
  • Puede combinarse con fenobarbital para transición o ajuste terapéutico.
  • Se quita la terapia de fenobarbital y se introduce imepitoina que es menos efectiva (actividad parcial) pero es menos agresiva a nivel sistemico. Se usan dosis mas altas de imepiteina.
  • Se puede hacer administración conjunta para retirar progresivamente el fenobarbital

Propofol

Inductor anestesico NO disociativos (No NMDA) NO barbiturico

  • Uso exclusivo en perros y gatos (IV).
  • Acción ultracorta (5–10 minutos).
  • No analgésico → combinar con opioides.
  • Inducción y recuperación suaves.

Efectos:

  • Hipotensión y bradicardia.
  • Apnea transitoria posible.
  • Requiere premedicación sedante.
  • Pierde la consciencia instantaneamente y se acumula mucho menos. despertar rapido y mejor

Etomidato

  • Duración: 10–20 minutos.
  • Metabolismo rápido (más que tiopental).
  • Alto margen de seguridad.
  • Escasos efectos cardiorrespiratorios o hemodinámicos.
  • Sin efecto analgésico.

Vía: IV
Usos:

  • Inducción anestésica.
  • Pacientes cardiópatas o hipovolémicos.
  • Asociar con tranquilizantes o analgésicos (benzodiacepinas u opioides).

Alfaxalona

  • Inductor anestésico previo a anestesia inhalatoria.
  • También puede utilizarse como anestésico único (inducción y mantenimiento).
  • No analgésico.

Efectos:

  • Apnea postinducción transitoria (especialmente en perros).
  • Vida media:
    • Gatos: ~45 minutos.
    • Perros: ~25 minutos.
  • Eficaz para procedimientos de hasta 1 hora.

Precauciones generales para anestésicos inyectables

  • Asegurar ayuno previo del paciente.
  • Precaución en animales:
    • Cardiópatas o con insuficiencia respiratoria.
    • Hipovolémicos o debilitados.
    • De edad avanzada o con patologías preexistentes.
  • Supervisión adicional en cesáreas o situaciones de shock.
  • Recomendaciones:
    • Intubación endotraqueal tras inducción.
    • Suplemento de oxígeno durante la anestesia.
    • Ventilación asistida si saturación <90% o apnea >60 s.
    • Ante arritmias: priorizar ventilación con oxígeno.

IMPORTANTE: Tiopental metabolismo bastante lento (Unico barbiturico de los 3) Propofol, metabolismo rapido pero malo para enfermos hemodinamicos Etomidato, metabolismo rapido, casi como el propofol, sin efectos hemodinamicos. Pero inhibe el cortisol que es malo