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Tema 14- Sedantes -

Clase del 19/11

Tema 14 – Sedantes (2024-25)

Introducción

Sedantes

Definición:
Fármacos que producen calma, reducción de la ansiedad y relajación, con o sin pérdida de conciencia.

Mecanismo general:

  • Actúan sobre receptores GABAA, aumentando la inhibición neuronal.
  • También pueden bloquear receptores dopaminérgicos o adrenérgicos.

Imagen (esquema receptor GABAA):
Texto visible:

“GABA A receptor synaptic cleft – benzodiazepine (BDZ) binding site – GABA binding site – NSforum.com”

Profundidad anestésica

Nivel Descripción
Disminución de ansiedad Sin alteración del estado mental.
Sedación ligera Estado de tranquilidad y calma.
Sedación profunda / hipnosis Somnolencia, indiferencia, respuestas lentas.
Anestesia quirúrgica Inconsciencia, analgesia, relajación muscular.
Sobredosis Pérdida de reflejos, depresión respiratoria, paro cardiaco.

Fases del proceso anestésico:

  1. Premedicación
  2. Inducción
  3. Mantenimiento

Sedación

Acción tranquilizante-sedante:

  • Desinterés por el entorno.
  • Respuestas lentas ante estímulos externos.
  • Facilita el manejo del animal.

Efectos principales:

  • Relajación muscular.
  • Reducción del miedo y la ansiedad.
  • Contención farmacológica (procedimientos diagnósticos o clínicos).
  • Mejora la calidad de la anestesia.
  • Reducción de dosis de otros fármacos.

Nota: Algunos sedantes no poseen actividad analgésica.

Receptores implicados

Dopamina (receptor D2)

Efectos fisiológicos de la dopamina:

  • Euforia
  • Satisfacción
  • Coordinación motora

Bloqueo D2 (antagonistas dopaminérgicos):

  • Disminuye actividad dopaminérgica → efecto sedante y antipsicótico.

Imagen (esquema sináptico):

“dopamine D2 receptor antagonist – inhibitory G-protein – adenylate cyclase – Na+ channel – K+ channel – protein kinase C – Chlorpromazine – Haloperidol”

Receptores adrenérgicos α

Sinapsis adrenérgica:

  • α1 → excitatoria (estimulación simpática)
  • α2 → inhibidora (retroalimentación negativa)

Imagen (esquema):

“Alpha Adrenergic Synapse – Negative Feedback – Alpha2 receptor”

Receptores GABAA

Sitios de unión:

  • Sitio GABA: Muscimol, Isoguvacina
  • Sitio benzodiacepínico: Benzodiacepinas, agonistas inversos
  • Sitio barbitúrico: Barbitúricos, Etomidato, Etazolato
  • Sitio picrotoxina: Bloqueadores de canal de cloro

Imagen textual:

“Sitio de GABA – Sitio de BENZODIAZEPINA – Sitio de BARBITÚRICOS – Propofol – Halotano – Etanol – Esteroides”

Antagonistas dopaminérgicos (D2)

Fenotiazinas y Butirofenonas

Usos:

  • Estados psicóticos: esquizofrenia, psicosis tóxica o maníaco-depresiva.
  • Estados de agitación o demencia.

Acepromazina / Clorpromazina (fenotiazinas)

Mecanismo:

  • Antagonistas dopaminérgicos → efectos sedantes y antieméticos.
  • Bloqueo adicional: receptores α1, serotoninérgicos e histaminérgicos.

Indicaciones:

  • Tranquilización y sedación.
  • Tratamiento de cinetosis.
  • Antiemético.
  • Premedicación anestésica.

Zona gatillo quimiorreceptora (ZQG):

Neurotransmisores implicados: acetilcolina, dopamina, histamina, sustancia P, serotonina, opioides.

Efectos secundarios:

  • Hipotensión y taquicardia.
  • Disminución respiratoria.
  • Hipotermia.
  • Efectos extrapiramidales (rigidez, temblores).
  • Estreñimiento.

Azaperona (butirofenona)

Indicaciones (principalmente en cerdos):

  • Prevención de agresividad y estrés.
  • Reducción de luchas en mezclas o transportes.
  • Tranquilización durante parto y lactancia.
  • Premedicación anestésica (cirugía mayor o menor).
  • Efecto de derribo e inmovilización.

Características:

  • Amplio rango de dosis.
  • Muy segura.
  • Puede causar efectos extrapiramidales.

Agonistas adrenérgicos α2

Principales moléculas

Fármaco Especie principal
Xilacina Todas las especies
Detomidina Caballos y bóvidos
Medetomidina / Dexmedetomidina Perros y gatos
Romifidina Caballos

(Texto visible de imagen: “Solución inyectable – Uso veterinario”)

Distribución de receptores α2

  1. Neuronas aferentes primarias (periféricas y espinales)
  2. Láminas superficiales de la médula espinal
  3. Núcleos del tronco encefálico

Efectos:

  • Sedación
  • Analgesia

Efectos farmacológicos

Sistema nervioso central:

  • Sedación
  • Analgesia (menor duración que sedación)
  • Hipotermia
  • Vómitos

Sistema nervioso periférico:

  • Cardiovascular:
    • Hipotensión y bradicardia (dosis bajas).
    • Hipertensión y taquicardia (dosis altas).
  • Gastrointestinal: enlentecimiento del tránsito.
  • Respiratorio: depresión marcada (especialmente en gatos).

Medetomidina + Vatinoxan

Combinación (Zenalpha®):

  • Medetomidina (0.5 mg/mL) + Vatinoxan (10 mg/mL)
  • Vatinoxan = antagonista de receptores α2 adrenérgicos en corazón y vasos → reduce efectos cardiovasculares.

Uso: perros nerviosos o excitados.

Usos clínicos

  1. Sedación general / preanestesia
    • En exploraciones o procedimientos no invasivos.
  2. Procedimientos quirúrgicos cortos
    • Asociada a butorfanol o ketamina.
    • A veces con atropina (evita bradicardia y salivación).
  3. Premedicación
    • Antes de la anestesia general.

Efectos adicionales:

  • Analgesia leve.
  • Se asocia con anestésicos locales o inhalatorios.
  • Útil en dolor cólico (caballos).

Atipamezol

  • Antagonista específico de receptores α2.
  • Permite recuperación más rápida.
  • Aprobado en perros y gatos.

Dosis orientativas (según principio activo previo):

Fármaco Concentración Dosis sedante Dosis atipamezol Relación
Medetomidina 1 mg/mL 0.04–0.08 mL/kg 0.04 mL/kg 2.5–5×
Dexmedetomidina 0.5 mg/mL 0.04–0.08 mL/kg 0.04 mL/kg 5×
Dexmedetomidina (diluida) 0.1 mg/mL 0.2–0.4 mL/kg 0.04 mL/kg 5×

Benzodiacepinas

Mecanismo:

  • Potencian la acción de GABA (neurotransmisor inhibidor).
  • Efectos: anticonvulsivante, miorrelajante, ansiolítico, sedante.
  • No se usan como agentes de contención química.

Principales fármacos:

  • Diazepam
  • Clonazepam
  • Lorazepam
  • Alprazolam
  • Tetrazepam
  • Zolazepam

Diferencias:

  • Tiempo de vida media
  • Grado de metabolización

Ejemplo (texto de imagen):

“Orfidal 1 mg comprimidos – lorazepam – 30 tablets”

Indicaciones clínicas

  • Trastornos convulsivos (status epilépticos).
  • Espasmos musculares de origen central o periférico.
  • Preanestesia o sedación.
  • Ansiedad o fobias (estrés por separación).
  • En combinación con disociativos (ketamina) en anestesia corta.
  • Inductores del sueño (hipnóticos).

Dosificación (Diazepam)

Uso Dosis
Convulsiones 0.5 mg/kg IV, repetir hasta 3 veces cada 10 min
Espasmos musculares 0.5–2.0 mg/kg
Sedación preanestésica 0.2–0.6 mg/kg

Presentaciones: oral, inyectable, y rectal (uso hospitalario o ambulatorio).

Efectos secundarios

  • Sedación y ataxia.
  • Relajación muscular.
  • Aumento del apetito.
  • Amnesia parcial.

Usos por especie

Perros y gatos:

  • Sedación
  • Tratamiento de ataques epilépticos
  • Premedicación
  • Ansiolítico oral

Caballos:

  • Convulsiones
  • Tranquilización

Asociaciones farmacológicas

Tiletamina + Zolazepam

  • Tiletamina → anestesia disociativa rápida.
  • Zolazepam → miorrelajante y tranquilizante.
  • Inicio: 2–5 minutos.
  • Induce buena analgesia y relajación muscular.

Antagonista: Flumazenilo

  • Antídoto de benzodiacepinas.
  • Antagonista competitivo de receptores GABAA benzodiacepínicos.
  • Administración: IV lenta, 0.01 mg/kg (perros y gatos).
  • Uso exclusivo inyectable.

Imagen final (portada)

Texto visible:

“Sedantes – Original Artist – reproduction rights obtainable from k.com”

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