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Tema 12 - Antiiflamatorios no esteroideos AINES y COXIBs - 29/10

Clase del 29/10

AINES: Anti Inflamatory Drugs Non Steroideal Sirven para analgesia, antipireticos y antiinflamatorios Sirven para el tratamiento del dolor de poca intensidad (Similar al paracetamol pero no se usa en veterinaria)

El ibuprofeno y paracetamol no se suele usar, tiene un rango terapeutico muy estrecho, en animales no se usan

Un aines en una molecula capaz de inhibir la ciclooxigenasas y por tanto la sintesis de PGG2 y PGH2 que se encargan del dolor, fiebre e inflamación.

Las corticoides inhiben la fosfolipasa A2 y por tanto la sintesis de acido araquinodico que se encargan como los Aines del dolor, fiebre e inflamación por impeir la sintesis de PGG2 y PGH2 pero tambien los de leucotrienos que se encargan de la inflamación, asma y alergia.

Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs y COXIBs)

Introducción

  • AINEs: Antiinflamatorios no esteroideos.
  • COXIBs: Inhibidores selectivos de la COX-2.
  • Son los fármacos antiinflamatorios más prescritos y consumidos en el mundo.

¡Atención!

Ni aspirinas, ni paracetamol, ni ibuprofeno a tu perro ni a tu gato.
Aún en dosis mínimas, pueden ser altamente tóxicos y hasta letales.

Comparativa Analgésicos

Ejemplos de analgésicos opioides y no opioides:

  • Buprenorfina
  • Morfina
  • Hidromorfona
  • Fentanilo
  • Oxicodona
  • Tramadol
  • Codeína
  • Dihidrocodeína
  • AINEs / COXIBs
  • Paracetamol

Síntesis de Mediadores Inflamatorios

Ruta metabólica general

  • Fosfolípidos de membrana → Ácido araquidónico →
    • Prostaglandinas (PG)
    • Tromboxanos (TX)
    • Leucotrienos (LT)

Enzimas clave:

  • Fosfolipasa A₂: Libera el ácido araquidónico.
  • Corticoides: Inhiben la fosfolipasa A₂.
  • AINEs: Inhiben la ciclooxigenasa (COX).

Isoenzimas COX-1 y COX-2

Característica COX-1 COX-2
Tipo Constitutiva Inducible
Localización Estómago, riñón, intestino, plaquetas Sitios inflamatorios
Función Homeostasis fisiológica Mediadora de inflamación

Conclusión:
Un fármaco capaz de inhibir la COX-2 a una concentración más baja que la necesaria para inhibir COX-1 se considera más seguro.

Siempre buscamos que el farmaco inhiba la COX-2 (se encarga de la inflamación) y no la COX-1 (Se encarga de funciones fisiologicas)

Relación COX-1 / COX-2 de Algunos AINEs

Fármaco Relación COX-1/COX-2
Meloxicam 0.8
Carprofeno 1.0
Ibuprofeno 15.0
Ácido tolfenámico 17.0
Indometacina 60.0
Ácido acetilsalicílico (AAS) 166.0
Piroxicam 250.0

Efectos Farmacológicos de los AINEs

  • Efecto Antipirético:
    Regulación térmica vía hipotalámica (PGE₁).

  • Efecto Analgésico:
    Disminuyen la producción de prostaglandinas que sensibilizan los nociceptores.

  • Efecto Antiinflamatorio:
    Reducen la inflamación y el dolor (la potencia varía entre fármacos).

Clase del 30/10

Efectos Secundarios

Caracteristicas:

Todos los AINES son acidos debiles, por tanto se absorben mas en el estomago y primera parte del intestino ya que necesita ser acido para activar los COX1y2. Muy liposoluble pero se fija a proteinas

IMPORTANTE no se pueden mezclar AINES

Gastrointestinales:

  • Vómitos, diarreas, inapetencia.
  • Erosión y ulceración gástrica.
  • Se reduce dando un protector intestinal (Omeoplazol)

Hematopoyético:

  • Inhibición de la agregación plaquetaria.

Renal:

  • Riesgo en pacientes con función renal comprometida.

Cardiovascular:

  • Posibles accidentes trombóticos o hipertensión.

Precaución:
Si hay riesgo de alteración gastrointestinal, asociar un protector gástrico.
Vd en neonatos doble que en adultos

Nunca combinar AINEs con corticoides o anticoagulantes orales. Causan problemas renales

Factores que Aumentan la Toxicidad

  • AINE agresivo. (Procurar poner selectivo en procesos agudos, usar COX6. No selectivos han de ser usados por menos de 72 horas)
  • Dosis altas. (respetar dosis maxima y buscar dosis minimas en cronicos, evitar cox1)
  • Uso simultáneo de AINEs y corticoides.
  • Combinación con anticoagulantes orales.
  • Uso de varios AINEs a la vez.

AINEs de Riesgo y Consideraciones

  • Flunixin y Fenilbutazona: Alto riesgo de gastropatías.
  • Ibuprofeno: Índice terapéutico muy bajo, uso desaconsejado.
  • Paracetamol: No es AINE, pero es tóxico para perros y gatos, sobre todo gatos
  • Piroxicam: Solo en intervalos prolongados (semivida 40 h).
  • Carprofeno: Complicaciones gastrointestinales graves.

Clasificación de AINEs

  • Derivados del ácido acetilsalicílico.
  • Paracetamol (acetaminofeno).
  • Derivados del ácido propiónico (carprofeno, ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno).
  • Fenamatos (meclofenámico, tolfenámico).
  • Oxicams (piroxicam, meloxicam).
  • Pirazolonas (fenilbutazona, suxibuzona, metamizol).
  • Otros: Flunixin meglumina, diclofenaco.
  • COXIBs (inhibidores selectivos de la COX-2): firocoxib, robenacoxib, mavacoxib, cimicoxib, enflicoxib.

IMPORTANTE, USO DE LOS AINES

Ejemplos de AINEs

Clasificación de todos los aines:

  • Derivados del ácido acetil salicílico
  • Paracetamol (acetaminofeno)
  • Derivados del ácido propionico (carprofeno, ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno)
  • Fenamatos (meclofenámico, tolfenámico) gxicams (piroxicam, meloxicam)
  • Pirazolonas (fenilbutazona, suxibuzona, metam
  • Otros (flunixin meglumina, diclofenaco)
  • Inhibidores selectivos de la COX2 (coxibs), (firocoxib, robenacoxib, mavacoxib, cimacoxib, — enflicoxib)

Ketoprofeno

  • Antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
  • Uso en inflamaciones musculoesqueléticas, cólicos y procesos febriles.
  • Especies: cerdos, bovinos (Fiebre, inflamación, dolor), caballos (Colicos)
  • Contraindicado en animales con riesgo gastrointestinal o renal.
  • SOLO en especies grandes - Para cuadros agudos
  • No selectivo, para dolores suaves

Dinalgen - Solucción inyectable para porcino

INDICACIONES DE USO, ESPECIFICANDO LAS ESPECIES DE DESTINO Cerdo: Reducción de la pirexia en casos de enfermedad respiratoria y síndrome de disgalaxia posparto (SDPP) /mamitis-metritis-agalaxia (síndrome MMA;) en cerdas, en combinación con tratamiento anti-infeccioso adecuado.

CONTRAINDICACIONES No usar en animalesen los que exista la posibilidad de ulceracion o hemorragia gastrointestinal a fin de no agravarsu estado. No usar en animales que padezcan enfermedades cardiacas, hepáticas o renales. No usar en animales deshidratados, hipovolémicos o hipotensos debido al posible riesaodeaumentarlatoxicidadrenal

Es inespecifico se puede usar 24-48 horas

Ácido Tolfenámico

  • Uso: perros, gatos, bovinos y porcinos (oral o inyectable).
  • Propiedades: antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
  • Comercial: Tolfedian®, Algénamic®.
  • MUY inespecifico, por tanto, uso agudo

Flunixin Meglumina

  • Antiinflamatorio, analgésico y antipirético clásico en grandes especies.
  • Especies: bovinos, porcinos, equinos, caprinos, ovinos.
  • Analgésico potente, eficaz frente al dolor visceral (cólico).
  • Administración: principalmente inyectable; también transdérmica en caballos.
  • Duración de analgesia: hasta 30 horas. Mejor anargesica de otras

Fenilbutazona y Suxibuzona

  • Uso exclusivo en caballos (oral e inyectable).
  • Índice terapéutico estrecho.
  • Riesgo de anemia y hepatotoxicidad.
  • inespecificos

Metamizol (Dipirona)

  • En humano lo llamamos nolotil
  • MetilBoturotolamina se combina con este
  • Se usa en bovino, porcino, caballos y perros (TODAS LAS ESPECIES MENOS GATO)
  • Suelen venir en forma compositum, es decir, mas de un principio adulto
  • Frecuentemente asociado con metilbromuro de escopolamina (antimuscarínico).
  • Solo inyectable (IV lenta o IM).
  • Riesgo de shock anafiláctico.
  • Dolor en el punto de aplicación.

Diclofenaco

  • Reducción de la fiebre e inflamación en patologías:
    • Genitourinarias (metritis).
    • Respiratorias (bronconeumonías).
    • Mamarias (mastitis).
    • Musculoesqueléticas (cojeras, artritis, tendinitis, miositis).
  • Solo inyectable.

Protocolos de Tratamiento del Cólico en Equinos

En función de la severidad de los colicos

Cólico Moderado

  • Causas: dilatación, obstrucción simple, constricción, intususcepción intestinal.
  • AINEs: Fenilbutazona, **Flunixin meglumine Ketoprofeno, Xilazina, Detomidina.
  • Riesgos: toxicidad renal, gastrointestinal e íleo.

Cólico Suave

  • Causas: impactación gástrica o del intestino grueso, úlceras, cuerpos extraños.
  • AINE: Aspirina., ketoprofeno, flunixin meglumine, dipirona.
  • Riesgos: hepatotoxicidad, alteración ácido-base, problemas de coagulación.

Cólico Severo

  • Causas: ruptura gástrica, vólvulo de colon mayor, encarcelación intestinal.
  • AINEs: Flunixin meglumina, Ketoprofeno.
  • Analgésicos: Dipirona, Butorfanol.
  • Sedantes: Xilazina, Detomidina.
  • Nota: dipirona puede disminuir la motilidad intestinal.

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AINEs Selectivos COX-2 o COXB

Carprofeno

  • Potente analgésico para dolor agudo, crónico y perioperatorio.
  • Inhibidor selectivo COX-2 (ratio 1.0).
  • Especies: perros (oral e inyectable), gatos (inyección única), bovinos (inyectable).

Meloxicam

  • Analgésico potente, inhibidor COX-2 (ratio 0.8).
  • Amplio uso veterinario: perros, gatos, bovinos, equinos, porcinos.
  • En gatos: primera dosis subcutánea.
  • Productos comerciales: Inflacam®, Meloxidyl®.

COXIBs

  • Inhibidores selectivos de la COX-2 (cociente ≈ 0.01).
  • No afectan la función plaquetaria.
  • Toxicidad gastrointestinal muy baja.
  • Uso en perros (oral) y gatos (robenacoxib: oral e inyectable).
  • Algunos retirados en humanos por eventos cardiovasculares.
  • Ejemplos: Trocoxil®, Cimicoxib®.
  • Mavacoxib se administra 1 vez al mes (ara osteo artritis)

Vida mas allá de los AINES

Aparecen nuevos antiiflamatorio no-COX Grapiprant, Bedinvetmab, Frunevetmab

Grapiprant

  • Antiinflamatorio no esteroideo no inhibidor de COX.
  • Antagonista del receptor EP4 de la prostaglandina E₂.
  • Actúa reduciendo la nocicepción inducida por PGE₂.
  • Menor riesgo gastrointestinal.
  • Clase de los piprantes, es antagonista del receptor EP4
  • Actua comom cuañquier aines.

Precauciones:

  • Usar con precaución en perros con disfunción hepática, renal o cardiovascular.
  • Evitar el uso conjunto con otros AINEs o tras tratamientos previos con ellos.

Bedinvetmab y Frunevetmab (Librela® y Solensia)

  • Anticuerpo monoclonal anti-NGF (factor de crecimiento nervioso).
  • Bloquea la amplificación del dolor en el sitio inflamatorio y la sensibilización nerviosa.
  • Bloquea
  • Hay que esperar hasta 14 dias para que empiece el efecto
  • Indicado en perros con osteoartritis.
  • Vía subcutánea, una vez al mes.
  • Dosis ajustada según el peso corporal.
  • Alivio significativo y duradero del dolor crónico.

Comparativa de Mecanismos y Aplicaciones

Tipo Mecanismo Dolor tratado Toxicidad GI Utilidad en dolor agudo
AINE clásico Inhibición COX-1/COX-2 Inflamatorio agudo Alta Alta
COXIB Inhibición selectiva COX-2 Inflamatorio agudo/crónico Menor Moderada
Grapiprant Antagonista EP4 Crónico leve/moderado Reducida No
Bedinvetmab Anti-NGF Crónico (OA) Muy baja No

Tratamientos Complementarios para Osteoartritis

  • Suplementos:
    • Ácido hialurónico.
    • Condroitín sulfato.
  • Piensos específicos:
    • j/d (Hill’s).
    • Mobility Support (Royal Canin).
    • Advance Atopic Care (Affinia/Advance).
    • Pienso con colageno
  • Terapias físicas:
    • Natación.
    • Masajes.
    • Acupuntura.
    • Campos electromagnéticos.
    • Flores de bach, homeopatia

Mejor evitar tratamientos a largo plazo, mejor tratar los casos agudos y no dar de base ser de que el dolor sea demasiado.

Se busca bajar el peso en la medida de lo posible, poner medidas que mejoren su vida, reduciendo esfuerzos

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