Tema - Sedantes -

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Tema 14 – Sedantes (2024-25)

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Introducción

Introducción

Sedantes

### Sedantes **

Definición:**
Fármacos que producen calma, reducción de la ansiedad y relajación, con o sin pérdida de conciencia.

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Mecanismo general:**

-

• Actúan sobre receptores GABA_{_A}, aumentando la inhibición neuronal.

- También pueden bloquear receptores dopaminérgicos o adrenérgicos. **

Imagen (esquema receptor GABA_{_A}):**
Texto visible:

>

“GABA A receptor synaptic cleft – benzodiazepine (BDZ) binding site – GABA binding site – NSforum.com”

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Profundidad anestésica

| Nivel |Descripción Descripción | |-------|--------------||**Disminución de ansiedad**ansiedad | Sin alteración del estado mental. | |**Sedación ligera**ligera | Estado de tranquilidad y calma. | |**Sedación profunda / hipnosis**hipnosis | Somnolencia, indiferencia, respuestas lentas. | |**Anestesia quirúrgica**quirúrgica | Inconsciencia, analgesia, relajación muscular. | |**Sobredosis**Sobredosis | Pérdida de reflejos, depresión respiratoria, paro cardiaco. | **

Fases del proceso anestésico:**

1.

**Premedicación**Premedicación 2.Inducción **Inducción**Mantenimiento 3. **Mantenimiento**

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Sedación

## Sedación **

Acción tranquilizante-sedante:**

-

• Desinterés por el entorno.

- Respuestas lentas ante estímulos externos. - Facilita el manejo del animal. **

Efectos principales:**

-

• Relajación muscular.

- Reducción del miedo y la ansiedad. - Contención farmacológica (procedimientos diagnósticos o clínicos). - Mejora la calidad de la anestesia. - Reducción de dosis de otros fármacos. **

Nota:** Algunos sedantes **no poseen actividad analgésica**analgésica.

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Receptores implicados

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Dopamina (receptor D2)

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Efectos fisiológicos de la dopamina:**

-

• Euforia

-Satisfacción Satisfacción - Coordinación motora **

Bloqueo D2 (antagonistas dopaminérgicos):**

-

• Disminuye actividad dopaminérgica → efecto sedante y antipsicótico.

**

Imagen (esquema sináptico):**

>

“dopamine D2 receptor antagonist – inhibitory G-protein – adenylate cyclase – Na+ channel – K+ channel – protein kinase C – Chlorpromazine – Haloperidol”

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Receptores adrenérgicos α

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Sinapsis adrenérgica:**

-

**α1**α1 → excitatoria (estimulación simpática) - **α2**α2 → inhibidora (retroalimentación negativa) **

Imagen (esquema):**

>

“Alpha Adrenergic Synapse – Negative Feedback – Alpha2 receptor”

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Receptores GABA_{_A}

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Sitios de unión:**

-

• Sitio GABA: Muscimol, Isoguvacina

- Sitio benzodiacepínico: Benzodiacepinas, agonistas inversos - Sitio barbitúrico: Barbitúricos, Etomidato, Etazolato - Sitio picrotoxina: Bloqueadores de canal de cloro **

Imagen textual:**

>

“Sitio de GABA – Sitio de BENZODIAZEPINA – Sitio de BARBITÚRICOS – Propofol – Halotano – Etanol – Esteroides”

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Antagonistas dopaminérgicos (D2)

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Fenotiazinas y Butirofenonas

Usos:

-

• Estados psicóticos: esquizofrenia, psicosis tóxica o maníaco-depresiva.

- Estados de agitación o demencia. --- ###

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Acepromazina / Clorpromazina (fenotiazinas)

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Mecanismo:**

-

• Antagonistas dopaminérgicos → efectos sedantes y antieméticos.

- Bloqueo adicional: receptores α1, serotoninérgicos e histaminérgicos. **

Indicaciones:**

-

• Tranquilización y sedación.

- Tratamiento de cinetosis. -Antiemético. Antiemético. - Premedicación anestésica. **

Zona gatillo quimiorreceptora (ZQG):**

>

Neurotransmisores implicados: acetilcolina, dopamina, histamina, sustancia P, serotonina, opioides.

**

Efectos secundarios:**

-

• Hipotensión y taquicardia.

- Disminución respiratoria. -Hipotermia. Hipotermia. - Efectos extrapiramidales (rigidez, temblores). -Estreñimiento. Estreñimiento. ---

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Azaperona (butirofenona)

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Indicaciones (principalmente en cerdos):**

-

• Prevención de agresividad y estrés.

- Reducción de luchas en mezclas o transportes. - Tranquilización durante parto y lactancia. - Premedicación anestésica (cirugía mayor o menor). - Efecto de derribo e inmovilización. **

Características:**

-

• Amplio rango de dosis.

- Muy segura. - Puede causar efectos extrapiramidales. --- ##

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Agonistas adrenérgicos α2

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Principales moléculas

| Fármaco | Especie principal | |----------|------------------| | Xilacina | Todas las especies | | Detomidina | Caballos y bóvidos | | Medetomidina / Dexmedetomidina | Perros y gatos | | Romifidina |Caballos Caballos | *

(Texto visible de imagen: “Solución inyectable – Uso veterinario”)*

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Distribución de receptores α2

1.

1. Neuronas aferentes primarias (periféricas y espinales)

2. Láminas superficiales de la médula espinal 3. Núcleos del tronco encefálico **

Efectos:**

-

• Sedación

-Analgesia Analgesia ---

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Efectos farmacológicos

**

Sistema nervioso central:**

-

• Sedación

- Analgesia (menor duración que sedación) -Hipotermia HipotermiaVómitos - Vómitos **

Sistema nervioso periférico:**

-

• Cardiovascular: -
  • Hipotensión y bradicardia (dosis bajas).
  -
• Hipertensión y taquicardia (dosis altas).

- Gastrointestinal: enlentecimiento del tránsito. - Respiratorio: depresión marcada (especialmente en gatos). --- ###

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Medetomidina + Vatinoxan

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Combinación (Zenalpha®):**

-

• Medetomidina (0.5 mg/mL) + Vatinoxan (10 mg/mL)

- Vatinoxan = antagonista de receptores α2 adrenérgicos en corazón y vasos → reduce efectos cardiovasculares. **

Uso:** perros nerviosos o excitados.

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Usos clínicos

1.

**Sedación general / preanestesia**preanestesia -

• En exploraciones o procedimientos no invasivos.

2. ** Procedimientos quirúrgicos cortos**cortos -

• Asociada a butorfanol o ketamina.

- A veces con atropina (evita bradicardia y salivación). 3. **Premedicación** -Premedicación

Antes de la anestesia general. **

Efectos adicionales:**

-

• Analgesia leve.

- Se asocia con anestésicos locales o inhalatorios. - Útil en dolor cólico (caballos). --- ###

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Atipamezol

-

**Antagonista específico de receptores α2.** - Permite recuperación más rápida. - Aprobado en perros y gatos. **

Dosis orientativas (según principio activo previo):**

| Fármaco |Concentración Concentración | Dosis sedante | Dosis atipamezol |Relación Relación | |----------|----------------|----------------|------------------|-----------|| Medetomidina | 1 mg/mL | 0.04–0.08 mL/kg | 0.04 mL/kg | 2.5–5× | | Dexmedetomidina | 0.5 mg/mL | 0.04–0.08 mL/kg | 0.04 mL/kg |5× 5× || Dexmedetomidina (diluida) | 0.1 mg/mL | 0.2–0.4 mL/kg | 0.04 mL/kg |5× 5× | --- ##

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Benzodiacepinas

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Mecanismo:**

-

• Potencian la acción de GABA (neurotransmisor inhibidor).

- Efectos: anticonvulsivante, miorrelajante, ansiolítico, sedante. - No se usan como agentes de contención química. **

Principales fármacos:**

-

• Diazepam

-Clonazepam ClonazepamLorazepam -Alprazolam LorazepamTetrazepam -Zolazepam Alprazolam -

Diferencias:

Tetrazepam

- Zolazepam **Diferencias:** - Tiempo de vida media - Grado de metabolización **

Ejemplo (texto de imagen):**

>

“Orfidal 1 mg comprimidos – lorazepam – 30 tablets”

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Indicaciones clínicas

-

• Trastornos convulsivos (status epilépticos).

- Espasmos musculares de origen central o periférico. - Preanestesia o sedación. - Ansiedad o fobias (estrés por separación). - En combinación con disociativos (ketamina) en anestesia corta. - Inductores del sueño (hipnóticos). --- ###

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Dosificación (Diazepam)

| Uso |Dosis Dosis | |------|-------|| Convulsiones | 0.5 mg/kg IV, repetir hasta 3 veces cada 10 min | | Espasmos musculares | 0.5–2.0 mg/kg | | Sedación preanestésica | 0.2–0.6 mg/kg | **

Presentaciones:** oral, inyectable, y rectal (uso hospitalario o ambulatorio).

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Efectos secundarios

-

• Sedación y ataxia.

- Relajación muscular. - Aumento del apetito. - Amnesia parcial. --- ###

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Usos por especie

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Perros y gatos:**

-

• Sedación

- Tratamiento de ataques epilépticos -Premedicación Premedicación - Ansiolítico oral **

Caballos:**

-

• Convulsiones

-Tranquilización Tranquilización ---

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Asociaciones farmacológicas

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Tiletamina + Zolazepam**Zolazepam

-

• Tiletamina → anestesia disociativa rápida.

- Zolazepam → miorrelajante y tranquilizante. - Inicio: 2–5 minutos. - Induce buena analgesia y relajación muscular. --- ###

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Antagonista: Flumazenilo

-

• Antídoto de benzodiacepinas.

- Antagonista competitivo de receptores GABA_{_A} benzodiacepínicos. - Administración: IV lenta, 0.01 mg/kg (perros y gatos). - Uso exclusivo inyectable. --- ##

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Imagen final (portada)

Texto visible:

>

“Sedantes – Original Artist – reproduction rights obtainable from k.com”

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