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Tema - Sedantes -

Clase del /

# 
Tema 14 – Sedantes (2024-25)

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Introducción

Introducción
Sedantes

### Sedantes
**
Definición:**

Fármacos que producen calma, reducción de la ansiedad y relajación, con o sin pérdida de conciencia.

**
Mecanismo general:**

-
    

  • Actúan sobre receptores GABA<sub>A</sub>, aumentando la inhibición neuronal.
    • 
- 
  • También pueden bloquear receptores dopaminérgicos o adrenérgicos.
    • 
**


Imagen (esquema receptor GABA<sub>A</sub>):**

Texto visible:

>


“GABA A receptor synaptic cleft – benzodiazepine (BDZ) binding site – GABA binding site – NSforum.com”

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Profundidad anestésica

|

|Descripción||-------|--------------||**| ||**| ||**| ||**| ||**Sobredosis**| |**



Nivel
Descripción






Disminución de ansiedad**ansiedad
Sin alteración del estado mental.




Sedación ligera**ligera
Estado de tranquilidad y calma.




Sedación profunda / hipnosis**hipnosis
Somnolencia, indiferencia, respuestas lentas.




Anestesia quirúrgica**quirúrgica
Inconsciencia, analgesia, relajación muscular.




Sobredosis
Pérdida de reflejos, depresión respiratoria, paro cardiaco.





Fases del proceso anestésico:**

1.
    
**Premedicación**
  1. Premedicación
    2. 
2.
  2. Inducción
    3. 
**Inducción**
  3. Mantenimiento
    4. 
3.

**Mantenimiento**

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Sedación

## Sedación

**
Acción tranquilizante-sedante:**

-
    

  • Desinterés por el entorno.
    • 
- 
  • Respuestas lentas ante estímulos externos.
    • 
- 
  • Facilita el manejo del animal.
    • 
**


Efectos principales:**

-
    

  • Relajación muscular.
    • 
- 
  • Reducción del miedo y la ansiedad.
    • 
- 
  • Contención farmacológica (procedimientos diagnósticos o clínicos).
    • 
- 
  • Mejora la calidad de la anestesia.
    • 
- 
  • Reducción de dosis de otros fármacos.
    • 
**


Nota:** Algunos sedantes **no poseen actividad analgésica**analgésica.

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## 
Receptores implicados

### 
Dopamina (receptor D2)

**
Efectos fisiológicos de la dopamina:**

-
    

  • Euforia
    • 
-
  • Satisfacción
    • 
Satisfacción  
- 
  • Coordinación motora
    • 
**


Bloqueo D2 (antagonistas dopaminérgicos):**

-
    

  • Disminuye actividad dopaminérgica → efecto sedante y antipsicótico.
    • 
**


Imagen (esquema sináptico):**

>


“dopamine D2 receptor antagonist – inhibitory G-protein – adenylate cyclase – Na+ channel – K+ channel – protein kinase C – Chlorpromazine – Haloperidol”

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###


Receptores adrenérgicos α

**
Sinapsis adrenérgica:**

-
    
**α1**
  • α1 → excitatoria (estimulación simpática)
    • 
- **α2**
  • α2 → inhibidora (retroalimentación negativa)
    • 
**


Imagen (esquema):**

>


“Alpha Adrenergic Synapse – Negative Feedback – Alpha2 receptor”

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###


Receptores GABA<sub>A</sub>

**
Sitios de unión:**

-
    

  • Sitio GABA: Muscimol, Isoguvacina
    • 
- 
  • Sitio benzodiacepínico: Benzodiacepinas, agonistas inversos
    • 
- 
  • Sitio barbitúrico: Barbitúricos, Etomidato, Etazolato
    • 
- 
  • Sitio picrotoxina: Bloqueadores de canal de cloro
    • 
**


Imagen textual:**

>


“Sitio de GABA – Sitio de BENZODIAZEPINA – Sitio de BARBITÚRICOS – Propofol – Halotano – Etanol – Esteroides”

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##


Antagonistas dopaminérgicos (D2)

### 
Fenotiazinas y Butirofenonas


Usos:

-
    

  • Estados psicóticos: esquizofrenia, psicosis tóxica o maníaco-depresiva.
    • 
- 
  • Estados de agitación o demencia.
    • 
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###


Acepromazina / Clorpromazina (fenotiazinas)

**
Mecanismo:**

-
    

  • Antagonistas dopaminérgicos → efectos sedantes y antieméticos.
    • 
- 
  • Bloqueo adicional: receptores α1, serotoninérgicos e histaminérgicos.
    • 
**


Indicaciones:**

-
    

  • Tranquilización y sedación.
    • 
- 
  • Tratamiento de cinetosis.
    • 
-
  • Antiemético.
    • 
Antiemético.  
- 
  • Premedicación anestésica.
    • 
**


Zona gatillo quimiorreceptora (ZQG):**

>


Neurotransmisores implicados: acetilcolina, dopamina, histamina, sustancia P, serotonina, opioides.

**


Efectos secundarios:**

-
    

  • Hipotensión y taquicardia.
    • 
- 
  • Disminución respiratoria.
    • 
-
  • Hipotermia.
    • 
Hipotermia.  
- 
  • Efectos extrapiramidales (rigidez, temblores).
    • 
-
  • Estreñimiento.
    • 
Estreñimiento.

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### 
Azaperona (butirofenona)

**
Indicaciones (principalmente en cerdos):**

-
    

  • Prevención de agresividad y estrés.
    • 
- 
  • Reducción de luchas en mezclas o transportes.
    • 
- 
  • Tranquilización durante parto y lactancia.
    • 
- 
  • Premedicación anestésica (cirugía mayor o menor).
    • 
- 
  • Efecto de derribo e inmovilización.
    • 
**


Características:**

-
    

  • Amplio rango de dosis.
    • 
- 
  • Muy segura.
    • 
- 
  • Puede causar efectos extrapiramidales.
    • 
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##


Agonistas adrenérgicos α2

### 
Principales moléculas

|

| ||----------|------------------||
| ||| ||| |||Caballos|*


Fármaco
Especie principal





Xilacina
Todas las especies




Detomidina
Caballos y bóvidos




Medetomidina / Dexmedetomidina
Perros y gatos




Romifidina
Caballos






(Texto visible de imagen: “Solución inyectable – Uso veterinario”)*

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### 
Distribución de receptores α2

1.
    

  1. Neuronas aferentes primarias (periféricas y espinales)
    2. 
2. 
  2. Láminas superficiales de la médula espinal
    3. 
3. 
  3. Núcleos del tronco encefálico
    4. 
**


Efectos:**

-
    

  • Sedación
    • 
-
  • Analgesia
    • 
Analgesia

---

### 
Efectos farmacológicos

**
Sistema nervioso central:**

-
    

  • Sedación
    • 
- 
  • Analgesia (menor duración que sedación)
    • 
-
  • Hipotermia
    • 
Hipotermia
  • Vómitos
    • 
-

Vómitos  

**
Sistema nervioso periférico:**

-
    

  • Cardiovascular:
-
      

    • Hipotensión y bradicardia (dosis bajas).
      • 
- 
    • Hipertensión y taquicardia (dosis altas).
      • 
-
    

    • 

  • Gastrointestinal: enlentecimiento del tránsito.
    • 
- 
  • Respiratorio: depresión marcada (especialmente en gatos).
    • 
---

###


Medetomidina + Vatinoxan

**
Combinación (Zenalpha®):**

-
    

  • Medetomidina (0.5 mg/mL) + Vatinoxan (10 mg/mL)
    • 
- 
  • Vatinoxan = antagonista de receptores α2 adrenérgicos en corazón y vasos → reduce efectos cardiovasculares.
    • 
**


Uso:** perros nerviosos o excitados.

---

### 
Usos clínicos

1.
    
**
  1. Sedación general / preanestesia**preanestesia
-
      

    • En exploraciones o procedimientos no invasivos.
      • 
2.
    
**
    2. 

  2. Procedimientos quirúrgicos cortos**cortos
-
      

    • Asociada a butorfanol o ketamina.
      • 
- 
    • A veces con atropina (evita bradicardia y salivación).
      • 
3.
    
**Premedicación**
    3. 
-
  3. Premedicación

      

    • Antes de la anestesia general.
      • 
**
    

    4. 



Efectos adicionales:**

-
    

  • Analgesia leve.
    • 
- 
  • Se asocia con anestésicos locales o inhalatorios.
    • 
- 
  • Útil en dolor cólico (caballos).
    • 
---

###


Atipamezol

-
    
**
  • Antagonista específico de receptores α2.**
    • 
- 
  • Permite recuperación más rápida.
    • 
- 
  • Aprobado en perros y gatos.
    • 
**


Dosis orientativas (según principio activo previo):**

|

|Concentración | | |Relación||----------|----------------|----------------|------------------|-----------||| | | | ||| | | |5×|| | | | |5×|---


Fármaco
Concentración
Dosis sedante
Dosis atipamezol
Relación






Medetomidina
1 mg/mL
0.04–0.08 mL/kg
0.04 mL/kg
2.5–5×




Dexmedetomidina
0.5 mg/mL
0.04–0.08 mL/kg
0.04 mL/kg
5×




Dexmedetomidina (diluida)
0.1 mg/mL
0.2–0.4 mL/kg
0.04 mL/kg
5×





##


Benzodiacepinas

**
Mecanismo:**

-
    

  • Potencian la acción de GABA (neurotransmisor inhibidor).
    • 
- 
  • Efectos: anticonvulsivante, miorrelajante, ansiolítico, sedante.
    • 
- 
  • No se usan como agentes de contención química.
    • 
**


Principales fármacos:**

-
    

  • Diazepam
    • 
-
  • Clonazepam
    • 
Clonazepam
  • Lorazepam
    • 
-
  • Alprazolam
    • 
Lorazepam
  • Tetrazepam
    • 
-
  • Zolazepam
    • 
Alprazolam

-
Diferencias:

Tetrazepam
    
- Zolazepam  

**Diferencias:**  
- 
  • Tiempo de vida media
    • 
- 
  • Grado de metabolización
    • 
**


Ejemplo (texto de imagen):**

>


“Orfidal 1 mg comprimidos – lorazepam – 30 tablets”

---

###


Indicaciones clínicas

-
    

  • Trastornos convulsivos (status epilépticos).
    • 
- 
  • Espasmos musculares de origen central o periférico.
    • 
- 
  • Preanestesia o sedación.
    • 
- 
  • Ansiedad o fobias (estrés por separación).
    • 
- 
  • En combinación con disociativos (ketamina) en anestesia corta.
    • 
- 
  • Inductores del sueño (hipnóticos).
    • 
---

###


Dosificación (Diazepam)

|

|Dosis||------|-------||| ||| ||| |**



Uso
Dosis






Convulsiones
0.5 mg/kg IV, repetir hasta 3 veces cada 10 min




Espasmos musculares
0.5–2.0 mg/kg




Sedación preanestésica
0.2–0.6 mg/kg





Presentaciones:** oral, inyectable, y rectal (uso hospitalario o ambulatorio).

---

### 
Efectos secundarios

-
    

  • Sedación y ataxia.
    • 
- 
  • Relajación muscular.
    • 
- 
  • Aumento del apetito.
    • 
- 
  • Amnesia parcial.
    • 
---

###


Usos por especie

**
Perros y gatos:**

-
    

  • Sedación
    • 
- 
  • Tratamiento de ataques epilépticos
    • 
-
  • Premedicación
    • 
Premedicación  
- 
  • Ansiolítico oral
    • 
**


Caballos:**

-
    

  • Convulsiones
    • 
-
  • Tranquilización
    • 
Tranquilización

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### 
Asociaciones farmacológicas

**
Tiletamina + Zolazepam**Zolazepam

-
    

  • Tiletamina → anestesia disociativa rápida.
    • 
- 
  • Zolazepam → miorrelajante y tranquilizante.
    • 
- 
  • Inicio: 2–5 minutos.
    • 
- 
  • Induce buena analgesia y relajación muscular.
    • 
---

###


Antagonista: Flumazenilo

-
    

  • Antídoto de benzodiacepinas.
    • 
- 
  • Antagonista competitivo de receptores GABA<sub>A</sub> benzodiacepínicos.
    • 
- 
  • Administración: IV lenta, 0.01 mg/kg (perros y gatos).
    • 
- 
  • Uso exclusivo inyectable.
    • 
---

##


Imagen final (portada)


Texto visible:

>


“Sedantes – Original Artist – reproduction rights obtainable from k.com”




---```
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