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Tema 16 - Anticolinesterasa - 29/10

Clase del 29/10

ACE: Acetilcolinesterasa

Organofosforados

Mecanismo: Fosforilación irreversible de la acetilcolinesterasa (ACE)

[Imagen con estructuras químicas del proceso de fosforilación]

Resultado: ACE-OH fosforilada → enzima inactiva

Carbamatos

Mecanismo: Carbamilación reversible de la ACE

[Imagen con estructuras químicas del proceso de carbamilación]

Resultado: inhibición reversible de la enzima

Otras esterasas afectadas

  • NTE: Esterasa diana neuropática → neurotoxicidad tardía (OPIDN/OPIDP)
  • Pseudocolinesterasa plasmática

Rutas colinérgicas

[Esquema visual de sistemas colinérgicos – texto en imagen:]

  • Parasimpáticas colinérgicas: corazón, ojo, digestivo, bronquios
  • Simpáticas colinérgicas: vasos, píloro
  • Simpáticas noradrenérgicas: órganos con receptores adrenérgicos
  • Músculo esquelético: fibras somatomotoras colinérgicas

Tipología colinérgica

  • Estimulación muscarínica:

    • Dosis bajas
    • Afecta el sistema parasimpático autónomo (5–60 min)

  • Estimulación nicotínica:

    • Dosis elevadas
    • Posible bloqueo de receptores

Los síntomas varían según la ruta de exposición

Síntomas de intoxicación

Muscarínicos Nicotínicos (Periféricos y SNC)
Anorexia Temblores musculares, temor
Náuseas, vómitos, diarrea Fasciculaciones, calambres
Sudoración, salivación Debilidad muscular, vértigo
Disnea, lacrimación Dolor de cabeza, confusión
Micción y defecación Taquicardia, hipertensión
Miosis, bradicardia Parálisis, convulsiones, coma
Hipersecreciones, edema pulmonar Depresión respiratoria, cianosis

Cuadro común

  • Síntomas muscarínicos: vómitos, dolor abdominal y torácico, salivación, lacrimación, poliuria, diarrea, miosis, secreción traqueobronquial, edema pulmonar, cianosis.
  • Síntomas nicotínicos: temblores musculares, convulsiones, parálisis.
  • Muerte: paro respiratorio y cardíaco.
  • OPIDN: poco frecuente.

Diagnóstico

  • Anamnesis: exposición < 6 horas
  • Clínico: síntomas, evolución, respuesta a atropina
  • Laboratorial: actividad en sangre, hematíes, plasma, corteza cerebral
  • Electrocardiograma: detectar bloqueos
  • Radiografías: tórax

Actividad normal de acetilcolinesterasa en corteza cerebral

Especie AChE (pmol/g/h)
Bovino 160
Porcino 163
Ovino 170
Equino 124
Gallina 1098
Perro 200
Rata 255

Tratamiento I – General

  • Mantener funciones vitales
  • Oxigenoterapia
  • Monitorización cardíaca
  • Eliminación de secreciones
  • Tratamiento de edema pulmonar
  • Control de convulsiones y síntomas neurológicos
  • Descontaminación

Tratamiento II – Antídotos

Atropina

  • Mejora síntomas muscarínicos
  • Administrar dosis bajas y repetidas cada hora hasta atropinizar (24–48 h)

Dosis por especie:

  • Perro y gato: 0.02–0.05 mg/kg IV (máx. 2 mg/animal de 25 kg)
    • En casos graves: hasta 1 mg/kg cada 3–6 h
    • Gotero: 0.1–1 mg/ml
  • Caballo y cerdo: 0.1–0.2 mg/kg (máx. 65 mg total)
  • Rumiantes: 0.5 mg/kg (¼ IV, resto IM o SC)

⚠️ Precaución con cianosis

Tratamiento III – Antídotos

Pralidoxima (2-PAM)

  • Elimina el grupo fosfato de la ACE
  • Reactiva la enzima fosforilada

[Imágenes con texto químico del proceso de reactivación de la ACE por 2-PAM]

Efectos:

  • Mejora síntomas muscarínicos, nicotínicos y del SNC

Dosis:

  • 20 mg/kg IV durante 15–30 min
  • Repetir tras 1 h a 10 mg/kg
  • Preparar solución fresca antes de usar

Efectos secundarios:

  • Mareos, náuseas, taquicardia, hipocalcemia
  • En tratamientos prolongados: administrar Ca²⁺ IV

Tratamiento adicional

  • Valium: solo si se ha administrado atropina
  • No recomendados: otras oximas, barbitúricos, morfina

Videos recomendados

  1. Mecanismo de acción de los agentes anticolinesterasa
  2. Mecanismo de acción y usos farmacológicos
  3. Intoxicación por agentes anticolinesterasa

Fin del documento – Tema 16: Insecticidas Anticolinesterasa

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