Tema 6 - Farmacocinetica: Metabolismo - 17/09-1/09

Clase del 17/09 dada por Laura Presentación

La biotransformación es el conjunto de transformaciones químicas que sufre un fármaco dentro del organismo, catalizadas por enzimas, para hacerlo más hidrosoluble y fácil de eliminar.

Para metabolizarlo se busca hacerlo menos liposoluble y mas lo ionizado, lo contrario que en distribución.

Los sitios de biotransformación son:

1. Higado
2. Tubo digestivo (Jugo gastrico, enzimas digestivas, flora intestinal)
3. Sangre (hidrolasas y enterasas)
4. Riñon
5. Placenta
6. SN central y periferico

Fases del metabolismo:

Dos fases, 1 en la que se añaden sustituyentes para añadir hidrosolubiliadad e ionización. en la 2 se toma el resultado de la fase 1 y se aumenta el tamaño para inactivarlo y solubilizarlo para su posterior eliminacion por bilis y orina.

Fase 1: Reacciones de funcionalización

• Adición de grupos funcionales: -OH, -COOH, -NH2, -SH2
• Oxidación: Por los citocromo P450 del higado (sistema de oxidación microsomal, en el reticulo citoplasmatico liso) requiere energia para realizarse LA MAS IMPORTANTE Hay oxidación no microsomal pero es menos importante, se realiza en citosol y mitocondrias