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Tema 4 - Farmacocinetica: Absorcion - 09/09

Clase dada por Laura en el 09/09 - 11/09 Presentación

Los componentes básicos de la farmacocinética son:

  1. Liberación del fármaco del preparado farmacológico
  2. Absorción o paso del fármaco a la sangre
  3. Distribución en el organismo
  4. Metabolismo
  5. Eliminación

La absorción es el paso del fármaco desde su lugar de administración al torrente sanguíneo.

La mayoria de farmacos son acidos o bases debiles.

La membrana plasmatica tiene una naturaleza lipidica. Un farmaco tiene dos partes, una que se disocia (hidrosoluble) y una que no se disocia y se absorbe, es decir, que puede pasar la membrana plasmatica de las celulas (liposoluble

Metodos de absorcion:

A) Mecanismos de transporte pasivo o simple (a favor delgradiente, sin gasto de energia, depende del tamaño molecular)

  • Difusión simple (la mas comun, 80%, solo liposolubles, no ionizados, <1000 dalton)
  • Filtración a través de poros B) Mecanismos de transporte especializado
  • Difusión facilitada
  • Transporte activo C) Por incorporación con la membrana
  • Pinocitosis
  • Fagocitosis

Factores determinantes de la difusión simple:

  1. Cuanto mas liposoluble sea el farmaco, mas rapido se absorbe. (Cuanto más alto es el cociente de partición, más liposoluble es el fármaco).
  2. Cuanto menor tamaño molecular, mayor velocidad de absorción.
  3. La parte disociada es hidrosoluble e hidrolizada, las no ionizadas son liposolubles y parte no disociada. Mayor parte no ionizada mayor velocidad de absorción.

Difusion facilitada: Requiere de proteinas transportadoras, no requiere energia, permite particular mayores y polares atravesar la membrana. (Moleculas como la glucosa y neurotransmisora)

Transporte activo: En contra del gradiente de transporte, tiene transportadores especifico y necesita gasto de ATP, es selectiva y saturable.

Filtración a traves de poros: no necesita atp, son hidrofilos, cargas negativas o positivas, pasa el agua y los iones

Endocitosis: Invaginación de parte de la membrana celular y atrapamiento de una partícula sólida o un líquido para depositarla/o en el interior de la célula. Endocitosis para liquidos y pequeñas moleculas, fagocitosis para grandes particulas.

Factores que afectan a la absorción:

El grado de disociación y PH:

  • Los fármacos son ácidos o bases débiles que en solución se disocian. Solo las moléculas no ionizadas son liposolubles y atraviesan membranas.
  • La capacidad para pasar a través de membranas lipídicas depende de la proporción de moléculas no ionizadas y ello a su vez del pH del medio.
  • El grado de ionización puede calcularse por la constante de ionización (Ka) y el pH del medio aplicando la ecuación de Henderson-Hasselbach.

  • Cuando el pH = pKa el número de moléculas ionizadas y no ionizadas es el mismo.
  • Cuanto más alto sea el pH, mayor la ionización de fármacos ácidos y menor la de los básicos.
  • Cuanto más bajo sea el pH, menor la ionización de fármacos ácidos y mayor la de los básicos.
  • Cuanta menos parte disociada mayor absorcion, 1/10000=D/ND mayor absorcion que 1/10=D/N
  • Mayor ionizacion menor absorcion, menor ionizacion mayor absorcion.

FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN

  • La via de administración (intravenosa, intramuscular, subcutanea, oral, rectal...)
  • Forma farmaceutica (Comprimidos, capsulas, solucion oral...)

Vía oral - EFECTO DE PRIMER PASO

  • Inactivación a nivel hepático de algunos fármacos antes de que lleguen a circulación general.
  • Alteración de un fármaco por parte de las enzimas hepáticas antes de llegar a la circulación general. Los fármacos administrados en otras vías no pasan a la circulación porta para llegar al sistema circulatorio, por lo tanto, evitan el efecto de primer paso.

Otros factores:

  • Ionización completa del fármaco por sí mismo o por modificaciones del pH.
  • Presencia de comida que disminuye el contacto del fármaco con la mucosa.
  • Precipitación de una solución y formación de quelatos.
  • Inactivación del fármaco por el pH, enzimas digestivas o metabolizadoras.
  • Efecto de primer paso.
  • Alteración del vaciamiento gástrico.
  • Estimulación del peristaltismo intestinal Diarrea).
  • Interacciones que disminuyan la absorción.

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