Tema 4 - Farmacocinetica: Absorcion - 09/09
Los componentes básicos de la farmacocinética son:
- Liberación del fármaco del preparado farmacológico
- Absorción o paso del fármaco a la sangre
- Distribución en el organismo
- Metabolismo
- Eliminación
La absorción es el paso del fármaco desde su lugar de administración al torrente sanguíneo.
La mayoria de farmacos son acidos o bases debiles.
La membrana plasmatica tiene una naturaleza lipidica. Un farmaco tiene dos partes, una que se disocia (hidrosoluble) y una que no se disocia y se absorbe, es decir, que puede pasar la membrana plasmatica de las celulas (liposoluble
Metodos de absorcion:
A) Mecanismos de transporte pasivo o simple (a favor delgradiente, sin gasto de energia, depende del tamaño molecular)
- Difusión simple (la mas comun, 80%, solo liposolubles, no ionizados, <1000 dalton)
- Filtración a través de poros B) Mecanismos de transporte especializado
- Difusión facilitada
- Transporte activo C) Por incorporación con la membrana
- Pinocitosis
- Fagocitosis
Factores determinantes de la difusión simple:
- Cuanto mas liposoluble sea el farmaco, mas rapido se absorbe. (Cuanto más alto es el cociente de partición, más liposoluble es el fármaco).
- Cuanto menor tamaño molecular, mayor velocidad de absorción.
- La parte disociada es hidrosoluble e hidrolizada, las no ionizadas son liposolubles y parte no disociada. Mayor parte no ionizada mayor velocidad de absorción.
Difusion facilitada: Requiere de proteinas transportadoras, no requiere energia, permite particular mayores y polares atravesar la membrana. (Moleculas como la glucosa y neurotransmisora)
Transporte activo: En contra del gradiente de transporte, tiene transportadores especifico y necesita gasto de ATP, es selectiva y saturable.
Filtración a traves de poros: no necesita atp, son hidrofilos, cargas negativas o positivas, pasa el agua y los iones
Endocitosis: Invaginación de parte de la membrana celular y atrapamiento de una partícula sólida o un líquido para depositarla/o en el interior de la célula. Endocitosis para liquidos y pequeñas moleculas, fagocitosis para grandes particulas.
Factores que afectan a la absorción:
El grado de disociación y PH:
- Los fármacos son ácidos o bases débiles que en solución se disocian. Solo las moléculas no ionizadas son liposolubles y atraviesan membranas.
- La capacidad para pasar a través de membranas lipídicas depende de la proporción de moléculas no ionizadas y ello a su vez del pH del medio. El grado de ionización puede calcularse por la constante de ionización (Ka) y el pH del medio aplicando la ecuación de Henderson-Hasselbach.