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Tema - Opioides -

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Tema 13 – Opioides (2024-25)

Opioides es el nombre generico, Opiacidos es mas correcto

Artículo

Conceptos iniciales

El dolor es una emoción subjetiva, que se puede experimentar incluso en ausencia de una estimulación nociva obvia: el dolor no se trata solo de cómo se siente, sino de cómo hace sentir al paciente.

Factores que influyen en la percepción del dolor:

  • Estado físico y social
  • Estado emocional
  • Neurobiología
  • Función cognitiva
  • Experiencias pasadas

Tipos de estímulos:

  • Mecánico
  • Térmico
  • Químico

Tipos de dolor:

  • Dolor agudo o adaptativo
  • Dolor crónico, desadaptativo o patológico

Escala analgésica de la OMS (Terapia del dolor)

Nivel 1: No opioides

  • Paracetamol
  • Metamizol
  • Ibuprofeno
  • Diclofenaco
  • AINES
  • Coadyuvantes:
    • Glucocorticoides
    • Anticonvulsivantes
    • Relajantes musculares
    • Antidepresivos
    • Neurolépticos
    • Ansiolíticos
    • Terapia tópica

Nivel 2: Opioides débiles + No opioides

  • Tramadol
  • Petidina
  • Pentazocina
  • Coadyuvantes (como arriba)

Nivel 3: Opioides potentes clásicos + No opioides

  • Morfina
  • Buprenorfina
  • Oxicodona
  • Hidromorfona
  • Fentanilo
  • Coadyuvantes (como arriba)

Receta oficial de estupefacientes (imagen)

Prescripción:

  • Consignar medicamento, forma farmacéutica, vía de administración, dosis por unidad y unidades por envase.
  • Duración del tratamiento
  • Posología
  • Tiempo de espera
  • Número de envases/unidades (en letra)

Identificación:

  • Entidad distribuidora
  • Validez: 10 días naturales desde la fecha de prescripción

Datos del propietario:

  • Nombre y apellidos
  • Dirección
  • Especie animal
  • Identificación individual del animal
  • Código de explotación

Datos del veterinario:

  • Nombre y apellidos
  • Dirección
  • Teléfono
  • Fecha de prescripción
  • Firma

Datos de la farmacia:

  • CIF, identificación, fecha de dispensación y firma

Péptidos opioides (fisiológicos)

  • Los péptidos endógenos activan los receptores opioides.

  • Se distribuyen en zonas relacionadas con el dolor:

    Péptido Localización
    Metencefalinas Asta dorsal de la médula
    Leuencefalinas Hipocampo
    β-endorfinas Corteza
    Dinorfinas Bulbo

Fármacos morfínicos

Mimetizan la acción de los péptidos opioides (endorfinas) en su interacción sobre receptores opioides.

Funciones fisiológicas de los péptidos opioides

Actúan en:

  • SNC
  • SNV
  • Tracto gastrointestinal
  • Corazón
  • Riñón
  • Adipocitos
  • Linfocitos
  • Glándulas adrenales

Efecto terapéutico principal:

  • Analgesia (dolor moderado a intenso)
    • Traumático
    • Quirúrgico (peri y postoperatorio)
    • Espasmódico

Producen lo que está en azul

Mecanismo de acción de los analgésicos opioides

Los analgésicos opioides se unen a receptores específicos en el SNC y órganos periféricos.

Tres subtipos principales de receptores opioides:

  • μ (mu)
  • κ (kappa)
  • δ (delta)

Efectos celulares:

  1. Presináptico: inhibición de la liberación de neurotransmisores excitadores (glutamato, sustancia P).
  2. Postsináptico: hiperpolarización de la membrana neuronal → reducción de la probabilidad de potencial de acción.

Efectos farmacológicos

  • Inhibición de las vías ascendentes del dolor (nociceptivas).
  • Producen analgesia.

Curvas dosis–respuesta para los opioides (imagen)

Tipo de fármaco Ejemplo
Agonista completo Morfina
Agonista parcial Buprenorfina
Agonista–antagonista Butorfanol
Antagonista completo Naloxona

El butorfanol Agonista kappa pero lo estimula tan poco que acaba contando como antagonistan mu ya que ocupa los receptores activandolos minimamente.

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Farmacocinética

  • Deficiente efecto por vía oral:
    • Efecto de primer paso importante.
    • Escasa biodisponibilidad oral.
  • Buena absorción por vía IM y SC.
  • Uso IV en anestesia y formulaciones especiales (parches, spot-on).
  • Metabolismo hepático.
    • Algunos metabolitos son activos.

Efectos secundarios

Sistema Nervioso Central

  • Depresión (sedación): en perros y primates (según fármaco y dosis).
  • Estimulación (actividad motora aumentada): en otras especies.
    • Se reduce combinando con fenotiazinas o xilazina (tranquilizantes).

Sistema Cardiovascular

  • Bradicardia, sobre todo con agonistas μ.
    • Prevención: uso de atropínicos.

Ojo

  • Miosis: perros y primates.
  • Midriasis: otras especies (especialmente gatos).

Sistema digestivo

  • Constipación y vómitos.

Fármacos más usados y potencia relativa

Fármaco Potencia analgésica relativa
Morfina 1
Meperidina (petidina) 0.5
Codeína 0.1
Buprenorfina 25–50
Fentanilo 80–100
Tramadol 0.1–0.2
Butorfanol 3–5
Metadona similar a morfina

Características individuales de los opioides

Morfina

  • Analgesia de duración intermedia (4–8 h).
  • Vías: IV, IM, SC.
  • En perros y gatos.

Meperidina (Petidina)

  • Inicio rápido.
  • Menor potencia que la morfina.
  • Menor bradicardia.

Codeína

  • Antitusígeno (uso antiguo).
  • Potencia baja.

Tramadol

  • Menos efectos depresores respiratorios.
  • Potencia: 1/10 a 1/6 de la morfina.

Metadona

  • Menos vómitos.
  • Menor bradicardia.
  • Acción intermedia.

Fentanilo

  • Potencia muy alta (50–100 veces la morfina).
  • Administración: IV, IM, transdérmica.
  • Acción rápida y corta.
  • Riesgo de depresión respiratoria.

Buprenorfina

  • Agonista parcial.
  • Inicio lento (1 hora).
  • Duración prolongada (8–12 horas).
  • Alta afinidad por el receptor.
  • Menos vómitos y depresión respiratoria.
  • Puede causar hipotensión y bradicardia.

Butorfanol

  • Agonista–antagonista.
  • Menor analgesia.
  • Menos depresión respiratoria.

Vías de administración

  • Oral (limitada).
  • IM y SC (absorción rápida y completa en perros).
  • IV e infusión (en anestesia).
  • Transdérmica (fentanilo).

Clasificación según potencia y combinación terapéutica

Grupo Fármacos Combinación
Opioides débiles Tramadol, Petidina, Pentazocina + No opioides
Opioides potentes Morfina, Fentanilo, Oxicodona, Metadona, Buprenorfina + No opioides
Coadyuvantes Glucocorticoides, Anticonvulsivantes, Relajantes musculares, Antidepresivos, Neurolépticos, Ansiolíticos, Terapia tópica —

Antídoto

Naloxona

  • Antagonista opioide completo.
  • Alta afinidad por receptores μ.
  • Forma inyectable.
  • Revierten efectos de sobredosis o depresión respiratoria inducida por opioides.

Imagen: Etiquetas del antídoto

Texto en imagen:

“Naloxone Hydrochloride – Alta afinidad – Morfina – Injectable – 17 MS SO”

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