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Tema 13 – Opioides (2024-25)

Conceptos iniciales

El dolor es una emoción subjetiva, que se puede experimentar incluso en ausencia de una estimulación nociva obvia: el dolor no se trata solo de cómo se siente, sino de cómo hace sentir al paciente.

Factores que influyen en la percepción del dolor:

Estado físico y social
Estado emocional
Neurobiología
Función cognitiva
Experiencias pasadas

Tipos de estímulos:

Mecánico
Térmico
Químico

Tipos de dolor:

Dolor agudo o adaptativo
Dolor crónico, desadaptativo o patológico

Escala analgésica de la OMS (Terapia del dolor)

Nivel 1: No opioides

Paracetamol
Metamizol
Ibuprofeno
Diclofenaco
AINES
Coadyuvantes:
- Glucocorticoides
- Anticonvulsivantes
- Relajantes musculares
- Antidepresivos
- Neurolépticos
- Ansiolíticos
- Terapia tópica

Nivel 2: Opioides débiles + No opioides

Tramadol
Petidina
Pentazocina
Coadyuvantes (como arriba)

Nivel 3: Opioides potentes clásicos + No opioides

Morfina
Buprenorfina
Oxicodona
Hidromorfona
Fentanilo
Coadyuvantes (como arriba)

Receta oficial de estupefacientes (imagen)

Prescripción:

Consignar medicamento, forma farmacéutica, vía de administración, dosis por unidad y unidades por envase.
Duración del tratamiento
Posología
Tiempo de espera
Número de envases/unidades (en letra)

Identificación:

Entidad distribuidora
Validez: 10 días naturales desde la fecha de prescripción

Datos del propietario:

Nombre y apellidos
Dirección
Especie animal
Identificación individual del animal
Código de explotación

Datos del veterinario:

Nombre y apellidos
Dirección
Teléfono
Fecha de prescripción
Firma

Datos de la farmacia:

CIF, identificación, fecha de dispensación y firma

Péptidos opioides (fisiológicos)

Los péptidos endógenos activan los receptores opioides.
Se distribuyen en zonas relacionadas con el dolor:

Péptido Localización

Metencefalinas Asta dorsal de la médula

Leuencefalinas Hipocampo

β-endorfinas Corteza

Dinorfinas Bulbo

Péptido	Localización
Metencefalinas	Asta dorsal de la médula
Leuencefalinas	Hipocampo
β-endorfinas	Corteza
Dinorfinas	Bulbo

Fármacos morfínicos

Mimetizan la acción de los péptidos opioides (endorfinas) en su interacción sobre receptores opioides.

Funciones fisiológicas de los péptidos opioides

Actúan en:

SNC
SNV
Tracto gastrointestinal
Corazón
Riñón
Adipocitos
Linfocitos
Glándulas adrenales

Efecto terapéutico principal:

Analgesia (dolor moderado a intenso)
- Traumático
- Quirúrgico (peri y postoperatorio)
- Espasmódico

Mecanismo de acción de los analgésicos opioides

Los analgésicos opioides se unen a receptores específicos en el SNC y órganos periféricos.

Tres subtipos principales de receptores opioides:

μ (mu)
κ (kappa)
δ (delta)

Efectos celulares:

Presináptico: inhibición de la liberación de neurotransmisores excitadores (glutamato, sustancia P).
Postsináptico: hiperpolarización de la membrana neuronal → reducción de la probabilidad de potencial de acción.

Efectos farmacológicos

Inhibición de las vías ascendentes del dolor (nociceptivas).
Producen analgesia.

Curvas dosis–respuesta para los opioides (imagen)

Tipo de fármaco	Ejemplo
Agonista completo	Morfina
Agonista parcial	Buprenorfina
Agonista–antagonista	Butorfanol
Antagonista completo	Naloxona

Farmacocinética

Deficiente efecto por vía oral:
- Efecto de primer paso importante.
- Escasa biodisponibilidad oral.
Buena absorción por vía IM y SC.
Uso IV en anestesia y formulaciones especiales (parches, spot-on).
Metabolismo hepático.
- Algunos metabolitos son activos.

Efectos secundarios

Sistema Nervioso Central

Depresión (sedación): en perros y primates (según fármaco y dosis).
Estimulación (actividad motora aumentada): en otras especies.
- Se reduce combinando con fenotiazinas o xilazina (tranquilizantes).

Sistema Cardiovascular

Bradicardia, sobre todo con agonistas μ.
- Prevención: uso de atropínicos.

Ojo

Miosis: perros y primates.
Midriasis: otras especies (especialmente gatos).

Sistema digestivo

Constipación y vómitos.

Fármacos más usados y potencia relativa

Fármaco	Potencia analgésica relativa
Morfina	1
Meperidina (petidina)	0.5
Codeína	0.1
Buprenorfina	25–50
Fentanilo	80–100
Tramadol	0.1–0.2
Butorfanol	3–5
Metadona	similar a morfina

Características individuales de los opioides

Morfina

Analgesia de duración intermedia (4–8 h).
Vías: IV, IM, SC.
En perros y gatos.

Meperidina (Petidina)

Inicio rápido.
Menor potencia que la morfina.
Menor bradicardia.

Codeína

Antitusígeno (uso antiguo).
Potencia baja.

Tramadol

Menos efectos depresores respiratorios.
Potencia: 1/10 a 1/6 de la morfina.

Metadona

Menos vómitos.
Menor bradicardia.
Acción intermedia.

Fentanilo

Potencia muy alta (50–100 veces la morfina).
Administración: IV, IM, transdérmica.
Acción rápida y corta.
Riesgo de depresión respiratoria.

Buprenorfina

Agonista parcial.
Inicio lento (1 hora).
Duración prolongada (8–12 horas).
Alta afinidad por el receptor.
Menos vómitos y depresión respiratoria.
Puede causar hipotensión y bradicardia.

Butorfanol

Agonista–antagonista.
Menor analgesia.
Menos depresión respiratoria.

Vías de administración

Oral (limitada).
IM y SC (absorción rápida y completa en perros).
IV e infusión (en anestesia).
Transdérmica (fentanilo).

Clasificación según potencia y combinación terapéutica

Grupo	Fármacos	Combinación
Opioides débiles	Tramadol, Petidina, Pentazocina	+ No opioides
Opioides potentes	Morfina, Fentanilo, Oxicodona, Metadona, Buprenorfina	+ No opioides
Coadyuvantes	Glucocorticoides, Anticonvulsivantes, Relajantes musculares, Antidepresivos, Neurolépticos, Ansiolíticos, Terapia tópica	—

Antídoto

Naloxona

Antagonista opioide completo.
Alta afinidad por receptores μ.
Forma inyectable.
Revierten efectos de sobredosis o depresión respiratoria inducida por opioides.

Imagen: Etiquetas del antídoto

Texto en imagen:

“Naloxone Hydrochloride – Alta afinidad – Morfina – Injectable – 17 MS SO”