Conceptos
Farmacología general
Tema 2 - Introducción
Farmacología veterinaria: Es la rama de las ciencias biomédicas que estudia las propiedades, efectos y mecanismos de acción de los fármacos en animales, tanto domésticos como silvestres. Incluye también la aplicación clínica de dichos conocimientos para la prevención, diagnóstico, tratamiento y control de enfermedades.
| Concepto | Definición / Características |
|---|---|
| Fármaco | Sustancia química de estructura conocida que produce un efecto biológico al administrarse a un ser vivo. Molécula bioactiva que interactúa con receptores u otras macromoléculas para dar lugar a una ccion y efecto |
| Medicamento | Preparación química que contiene uno o más fármacos (principios activos) + excipientes. Se administra con el fin de provocar un efecto terapéutico, preventivo diagnostico o correctivo. NUNCA CREA FUNCION NUEVA |
| Principio activo | Sustancia o combinación de sustancias con propiedades curativas, preventivas o que modifican funciones fisiológicas mediante acción farmacológica, inmunológica o metabólica. |
| Forma farmacéutica | Disposición en la que se presentan los principios activos y excipientes para constituir un medicamento. Incluye la presentación y vía de administración (ej. comprimidos, soluciones, inyectables). |
| Excipiente | Sustancia inactiva que acompaña al principio activo en el medicamento. Facilita la preparación, conservación, administración y estabilidad del producto. |
| Adyuvante | Sustancia añadida para potenciar o mejorar la acción del principio activo, sin tener efecto terapéutico propio. Se usa en vacunas y formulaciones específicas. |
Definiciones de especialidades dentro de la Farmacoloía
Farmacocinetica: Estudia la evolución temporal de las concentraciones farmacológicas alcanzadas en diferentes regiones del organismo durante y después de la administración. “Lo que el organismo hace con el fármaco”. Estudia de forma dinamica y cuantitativa el LADME, Liberación, Absorción, Distribucion, Metabolismo y Eliminación del farmaco.
En resumen, la evolución de la concentración del farmaco en el organismo
Farmacodinamia: Estudia los acontecimientos derivados de la interacción entre el fármaco y su receptor u otro lugar primario de acción. “Lo que el fármaco hace al organismo”. Efectos bioquimicos, fisiologicos de los medicamentos, su mecanismo de accion, correlacion, efectos y estructura.
En resumen, estudia la relación concentración / efecto = resultado clinico
Farmacoterapia: Es el tratamiento de las enfermedades mediante medicamentos. La farmacoterapia terapeutica es la que estudia la curacion o alivio de enfermedades.
Farmacovigilancia: ciencia y las actividades vinculadas a la detección, evaluación, comprensión y prevención de las sospechas de acontecimientos adversos o cualquier otro problema relacionado con un medicamento veterinario.
Farmacognosia: Describe las drogas o medicamentos considerando su origen, características organolépticas, físicas y químicas.Estudia los principios activos de origen natural que pueden poseer un potencial terapéutica o aplicación en la industria
Farmacotecnia: Es la técnica de transformación de un principio activo en un medicamento apto para su uso. Entiende de la conveniente preparación de los medicamentos para su utilización terapéutica.
Farmacogenética: Estudio de las influencias genéticas en la respuesta a los fármacos. FARMACOGENÓMICA. Describe el uso de la información genética para elegir el tratamiento farmacológico más indicado en cada caso.
Farmacoeconomía: Cuantifica en términos económicos los costes y los beneficios de los fármacos para usos terapéuticos.
Farmacoepidemiología: Estudio de los efectos de los fármacos en la población.
Farmacopatología: Estudia los efectos secundarios de los fármacos en el organismo.
Tema 3 - Farmacocinética - Liberación
Farmacocinetica: la evolución de la concentración del farmaco en el organismo
Estudio del comportamiento o evolución temporal, desde un punto de vista cuantitativo, de los fármacos en el organismo, desde que son administrados hasta que se eliminan.
Componentes basicos de la farmacocinetica:
- Liberación del farmaco del preparado farmacológico
- Absorción o paso del farmaco a la sangre
- Distribución por el organismo
- Metabolización (Generalmente hepatica)
- Eliminación (Generalmente renal)
IMPORTANTE, TODAS LAS FASES DE LA FARMACOCINETICA OCURREN A LA VEZ
| Parámetro | Parte del LADME relacionada | Explicación breve |
|---|---|---|
| Velocidad de absorción del fármaco | Absorción | Indica qué tan rápido pasa el fármaco desde el sitio de administración a la sangre. |
| Biodisponibilidad | Absorción (y parcialmente Metabolismo de primer paso) | Proporción del fármaco que alcanza la circulación sistémica en forma activa. |
| Vida media de eliminación | Eliminación (también influida por Metabolismo) | Tiempo necesario para reducir a la mitad la concentración plasmática del fármaco. |
| Concentración plasmática total | Resultado de Absorción + Distribución + Metabolismo + Eliminación | Refleja el equilibrio dinámico de todas las fases del LADME. |
| Área bajo la curva (AUC) | Absorción y Eliminación | Mide la exposición total del organismo al fármaco a lo largo del tiempo. |
¿Actúa igual un fármaco aplicado localmente que uno administrado por vía sistémica?
-
Local → El fármaco actúa directamente en el sitio de aplicación, con poca absorción sistémica y menos efectos generales. Mas concentración en el sitio de interes.
-
Sistémica → El fármaco pasa por todas las fases del LADME, alcanza la sangre y se distribuye por todo el organismo.
No actúan igual porque la farmacocinética cambia: local = efecto concentrado, sistémica = efecto global.
Liberación: Salida del farmaco de su forma farmaceutica que lo transporta, esto implica la disolución del farmaco en un medio corporal. Le influyen:
- Tamaño de la particula
- Solubilidad: Por ph del medio del farmaco (pKa) y formacion de sales o esteres
- Formulación del medicamento (diseño químico/tecnológico del medicamento.)
- Tecnica de elaboración
- Forma farmaceutica
Fases de la liberación:
- Disgregación: forma solida a particulas mas pequeñas = Solido grande a solido pequeño
- Disolución: forma solida pequeña a solución EL MAS IMPORTANTE = Solido pequeño a disolucion o liquido)
- Difusion: paso del farmaco disuelto por el fluido (No sanguineo, intra o extra celular)
Las fases de la liberación dependen mucho de la forma terapeutica, se libera mas rapido en formas farmaceuticas liquidas o solubles
Tema 4 - Farmacocinética - Absorción
La absorción es el paso del fármaco desde su lugar de administración al torrente sanguíneo A TRAVES DE LA MEMBRANA PLASMATICA.
La membrana plasmatica engloba a la celula y está formada por fosfolipidos y proteinas. Para que un farmaco atraviese la membrana ha de ser un farmaco NO DISOCIADO, es decir, LIPOSOLUBLE. Un farmaco disociado es hidrosoluble y será repelido por la membrana (Aun así pueden atravesarla en situaciones especiales y si tienen caracteristicas especiales).
Paso del farmaco a través de las membranas celulares:
Mecanismo de transporte pasivo o simple: A favor del gradiente de concentración sin gasto de energia y depende del peso molecular de la sustancia:
- Difusion simple (farmaco liposoluble no ionizado como el diacepam): Usado por el 80% de los farmacos. Permite el paso de un peso molecular de particulas de menos de 1000 daltons
- Filtración a traves de poros (hidrosolubles, Sodio o agua)
Mecanismo de transporte especializado :
- Difusion simple facilitada: A traves de proteinas transportadoras, TRANSPORTE PASIVO SATURABLE (Glucosa)
- Transporte activo (gasto de energia, Omeprazol)
Por incorporación con la membrana
- Pinocitosis
- Fagocitosis
Factores que determinan la difusion simple:
Liposolubilidad
- Directamente proporcional a la liposolubilidad del farmaco. Es decir, cuanto mas liposoluble, mas facil es que atraviesen la membrana por difusion simple
- Se determina mediante el coeficiente de partición lipido/agua mediante la disolucion de farmaco en solventes polares y apolares. IMPORTANTE, cuanto mas alto es el cociente de partición, mas liposoluble es el farmaco. (Al ser el lipido el numerador, un numero mas grande dara un mayor coeficiente). No confundir con coeficiente de disociación
Tamaño molecular:
- La velocidad de difusion es inversamente proporcional al tamaño molecular, es decir, cuanto menor tamaño, mas velocidad de difusion.
Ionización molecular:
- La mayoria de los farmacos son acidos o bases debiles que pueden estar o no ionizados. Cuando se ionizan se vuelven polares, hidrosolubles, la parte no ionizada es más liposoluble.
- La fraccion no ionizada determina la velocidad de pasaje a traves de las membranas. Directamente proporcional: cuanto mayor es la parte no ionizada, mayor es la velocidad de pasaje.
- Se puede calcular si conocemos si es un acido o base, el pKa del farmaco (Valor del pH en el cual un farmaco presenta un 50% de sus moleculas ionizadas y el otro
no)no, si es un acido el numero estará por debajo de 7, si es una base estaraá por encima) - pH del medio orgánico
Filtración a traves de poros:
- Consiste en el pasaje a favor de gradiente de los farmacos a traves de canales o poros de la membrana celular, depende del tamaño y el gradiente de concentración
- No necesita ATP
- Hay poros hidrofilos o canales acuosos
- Solo pasan moleculas pequeñas
- Del tamaño de los poros depende la velocidad de filtración
- SOLO PASAN MOLECULA NEUTRAS O NEGATIVAS ya que las proteinas tienen carga positiva
- Iones y agua es lo que mas pasa.
- El proceso de filtración glomerular es gracias a este proceso. Todos los farmacos libres con peso molecular menor a 70000 son filtrados al glomerulo
Difusion facilitada:
- No requiere gasto energetico
- Necesita una proteina transportdora
- Solo pasan modelas pequeñas apolares
- Lo usa la glucosa, aminoacidos, neurotransmisores...
Transporte activo
- En contra del gradiente de concentración (pasa del sitio con menos concentración al que mas)
- Requiere de transportadores especificos
- Es selectivo y saturable
- Requiere gasto de energia
Endocitosis y pinocitosis:
- Invaginacion de parte de lamembrana celular y atrapamiento de una particula solida o liquido para depositarla en el interior de la celula. La pinocitosis es la entrada de liquidos o disoluciones, fagocitosis es la inestion de particulas grandes o solidas como bacterias.
Factores que afectan a la absorción:
Grado de ionización y pH:
- Los fármacos son ácidos o bases débiles que en solución se disocian. Solo las moléculas no ionizadas son liposolubles. Solo las formas no ionizadas atraviesan membranas.
- La posibilidad de atravesar las membranas depende de la proporcion de moleculas no ionizadas y del pH del medio
- El grado de ionización se calcula por la constante de ionización o Ka y el pH del medio
- Se usa la ecuación de Henderson-Hasselbach
- Cuando el pH = pKa el número de moléculas ionizadas y no ionizadas es el mismo.
- Cuanto más alto sea el pH, mayor la ionización de fármacos ácidos y menor la de los básicos. Es decir, en medio basico los acidos se ionizan y no se absorben
- Cuanto más bajo sea el pH, menor la ionización de fármacos ácidos y mayor la de los básicos. Es decir, en medio acido, los acidos no se ionizan y se absorben
Para recordar formulas: Los acidos nos caen bien y son simetricos D/ND y las bases ND/D nos caen mal y son asimetricas. Un acido o base trata de neutralizar el medio, si están neutralizando el medio no pueden hacer dos cosas a la vez y disociarse tambien.
pH en distintos puntos del cuerpo:
- Estomago pH de 2 -> los acidos se absorben muy bien, las bases no
- Duodeno pH de 5,5 -> se aborben mas los acidos que las bases
- Tubulos renales pH de 6 -> se aborben mas los acidos que las bases
- Plasma de 7,4 -> bastante neutro, se disocian mas los acidos
- Colon pH de 8 -> se absorben mas las bases que los acidos